铜催化的芳基氯代物的C-N偶联-II

      芳香胺是非常重要的化学品,在医药、农药、染料、电子材料中被广泛使用,至今工业界每年有六百万吨的芳香胺被生产出来。传统的制备芳香胺的方法是用过量的硫硝混酸对芳烃硝化再还原,然而这样的工艺产生大量氮氧化物气体和酸性废水,已经对环境造成了很大危害,且硝化的区域选择性和官能团兼容性都不理想。相对于硝化,芳烃的氯化是更为经济有好的方法,因此,芳基氯的直接氨化为芳香胺,成为化学家一直追求的一件事情。在这一领域,相比于Pd或Ni催化,Cu催化的催化剂和配体更加经济,且对水不敏感,可以直接以氨水或氨气为氨源。幸运的是,本课题组发现的草酸双酰胺配体能很好地促进CuI催化的芳基氯和氨水或氨气的偶联,包括各种氯代芳香杂环如吡啶、吲哚、噻吩、吡唑、吲唑等,且反应可以放大量,具有工业应用前景(Mengyang Fan, Wei Zhou, Yongwen Jiang and Dawei Ma, Org. Lett. 2015, 17, 5934-5937.)。

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